Lapatinib 拉帕替尼

產(chǎn)品關(guān)鍵詞：

Lapatinib 拉帕替尼； GW572016；GSK 572016；ErbB2抑制劑；EGFR抑制劑；曲妥珠單抗（Trastuzumab）；CAS：231277-92-2；

產(chǎn)品信息

【溫馨提示】：見我司（MKBio）的小分子化合物常見問題-懋康生物。

產(chǎn)品描述

拉帕替尼（Lapatinib），又稱為GW572016、GSK 572016，是一種有效的ErbB2和EGFR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC₅₀分別為9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC₅₀=367nM）之外，拉帕替尼對(duì)ErbB2和EGFR的選擇性比其他測(cè)試激酶＞300倍^[1]。拉帕替尼抑制EGFR過表達(dá)的A431皮膚癌細(xì)胞和ErbB2過表達(dá)的SK-BR-3乳纖癌細(xì)胞生長(zhǎng)（IC₅₀s分別是0.14和0.124μM）。還能抑制ErbB2擴(kuò)增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)（IC₅₀s分別是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未擴(kuò)增表達(dá)的胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)（IC₅₀s = 0.35-8.58μM）^[2]。拉帕替尼（1μM）誘導(dǎo)NCI-N87和OD19細(xì)胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳纖癌腫瘤移植瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)^[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能夠減少NCI-N87小鼠移植瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)，當(dāng)與曲妥珠單抗（Trastuzumab）聯(lián)合使用能誘導(dǎo)腫瘤縮小^[1]。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：231277-92-2

2） 化學(xué)名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine

3） 同義名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙；

4） 分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S

5） 分子量：581.06

6） 純度：≥98%

7） 溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）

8） 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

保存與運(yùn)輸方法

保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 關(guān)于化合物溶解性的一般建議：為了更好的溶解，可置于37℃加熱或/和超聲波震蕩片刻的方式。不同廠家不同批次產(chǎn)品的溶解度會(huì)有差異，僅做參考。實(shí)驗(yàn)中所需濃度過大至溶解極限，需添加助溶劑或調(diào)整濃度方式來滿足實(shí)驗(yàn)需求。

2） 本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，禁止用在人身上。 

3） 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

配制儲(chǔ)存液

使用方法【源自文獻(xiàn)，僅作參考】

參考文獻(xiàn)

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Lapatinib 拉帕替尼  抑制劑

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